הרשות האמריקאית למזון ולתרופות (FDA) אישרה את קסופיגו לשימוש בחולי סרטן ערמונית מתקדם עם גרורות בעצמות ב-2013. הרשות האירופית לתרופות (European Medicines Agency) אישרה את השימוש בקסופיגו באותה שנה. בישראל התרופה מאושרת ורשומה באגף הרוקחות במשרד הבריאות משנת 2014.

החומר הפעיל בקסופיגו הוא רדיום - יסוד כימי רדיואקטיבי שהמבנה המולקולרי שלו קרוב לזה של סידן ופעילותו "מחקה סידן" – Calcium mimic. כאשר הרדיום מוזרק לגוף הוא נע באופן טבעי בעיקר לעצמות, ובמיוחד לאזורים שבהם מתרחשים תהליכי הרס ובנייה של עצם. האזורים בעצם שעוטפים את הגרורות הם בדיוק האזורים שבהם מתרחשים תהליכים אלה כך שהתרופה מגיעה לאזור שבו היא נדרשת. יסוד הרדיום פולט קרינה מייננת מסוג אלפא, המאופיינת באנרגיה גבוהה יחסית, אך בחדירות נמוכה ברקמה (2–10 שכבות תאים בלבד) בשל גודלם של חלקיקי האלפא. השפעת הקרינה מתחוללת ב-DNA של התאים המתחלקים בגרורות, עם השפעה מינימלית על מערכות אחרות. לקרינה המייננת מסוג אלפא זמן מחצית חיים של כ-11.4 יום (274 שעות).

במחקר פאזה שלישית בשם ALSYMPCA (ALpharadin in SYMptomatic Prostate CAncer patients) השתתפו 922 חולים שסבלו מסרטן ערמונית גרורתי, עמיד לטיפולים הורמונליים, המחקר הופסק מוקדם מהצפוי לאחר אנליזת ביניים, מאחר שעמד במטרה העיקרית שהוצבה על ידי החוקרים (הארכת חיים מובהקת סטטיסטית). חולים שטופלו בתרופה חיו 14.9 חודשים (חציון) לעומת 11.3 בקבוצת החולים שטופלו בפלאצבו (two-sided p-value = 0.00007, HR = 0.695)הערה|Updated analysis of the phase III, double-blind, randomized, multinational study of radium-223 chloride in castration-resistant prostate cancer (CRPC) patients with bone metastases (ALSYMPCA|כיוון=שמאל.

המחקר עמד גם במטרה המשנית שהציבו החוקרים – דחיית התופעות בשלד שקשורות לגרורות (שברים פתולוגיים בעצמות ותמט חוליות עמוד שדרה). בחולים שטופלו בתרופה עברו 12.2 חודשים עד להופעת האירוע הראשון מסוג זה, לעומת 6.7 חודשים בחולים שטופלו בפלאצבו (HR=0.64 P<0.0001).

מבחינת בטיחות ופרופיל תופעות לוואי – לא היו הבדלים משמעותיים בתופעות הלוואי בין החולים שטופלו בתרופה לחולים שטופלו בפלאצבו. בעקבות תוצאות המחקר התרופה הוגשה לרישום למנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), לנציבות האירופית ולרשויות הבריאות במדינות נוספות. ב-15 במאי 2013 אישר מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) את התרופה לטיפול בסרטן ערמונית מתקדם ועמיד לטיפולים הורמונליים עם גרורות בעצמות.

כל חולה מקבל שישה טיפולים, עם זמן המתנה של כארבעה שבועות בין טיפול לטיפול. הטיפול עצמו פשוט מאוד: החולה מקבל זריקה תוך-ורידית של החומר, במינון המותאם למשקל הגוף: 0.05 מגה-בקרל לכל ק"ג. לאחר הזריקה החולה משתחרר מיד הביתה ללא צורך באשפוז.

• *
• מידע לציבור אודות קסופיגו והשימוש בה - רשות התרופות האירופית